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一文讀懂||特殊人群如何選擇抗組胺藥

一文讀懂||特殊人群如何選擇抗組胺藥

  

  

 

  抗組胺藥是指通過和組胺受體結(jié)合以拮抗組胺作用的一類藥物,在皮膚科一般指H1受體拮抗劑,主要拮抗或阻斷速發(fā)型超敏反應中組胺的作用,用于治療蕁麻疹、特應性皮炎、濕疹等過敏性疾病。抗組胺藥可以根據(jù)H1受體選擇特異性分為第1代和第2代抗組胺藥?菇M胺藥在大部分人群應用中均有良好的療效及耐受性。由于其適用范圍廣泛,安全性顯得尤為重要。在特殊人群如孕婦、哺乳期婦女、兒童、老年人或者肝腎功能不全患者中,因為特殊的自身條件,藥物的藥效學、藥代動力學以及機體耐受性等可能發(fā)生改變,抗組胺藥的用藥安全性更應慎重考慮。溫禾等對特殊人群中抗組胺藥的用藥選擇及注意事項進行了綜述。

  抗組胺藥在特殊人群中的應用

一、在孕婦中的應用

 

  妊娠期抗組胺藥均是在權(quán)衡利弊、用藥收益大于潛在風險的情況下應用的。在第1代H1抗組胺藥中,苯海拉明和氯苯那敏為FDA標準妊娠B級藥物,孕期應用未顯示它們可以增加致畸風險,但異丙嗪和羥嗪因在動物實驗中發(fā)現(xiàn)致畸性而被歸為C類藥物,建議避免應用于孕婦。除外西替利嗪和氯雷他定,第2代H1抗組胺藥中FDA妊娠B類藥物還包括左西替利嗪。非索非那定、氮卓斯汀、奧洛他定和地氯雷他定為妊娠C級藥物。

  

 

  二、在哺乳期婦女中的應用

  哺乳期服用抗組胺藥,藥物會通過乳汁分泌從而對嬰兒造成影響,易激惹是最常見的不良反應。第1代H1抗組胺藥受體選擇特異性差,易透過血腦屏障,造成嬰兒出現(xiàn)易激惹、嗜睡等不良反應。相比之下,第2代H1抗組胺藥具有較好的受體選擇特異性,不能通過血腦屏障,對嬰兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響也較低。

  

 

  三、在兒童中的應用

  兒童用藥最需要注意的是避免藥物對其生長發(fā)育和認知能力發(fā)展造成損傷。盡管部分第1代H1抗組胺藥一直被應用于臨床,但其用于兒童群體缺乏循證醫(yī)學證據(jù)支持,且由于非受體選擇特異性,易透過血腦屏障和對神經(jīng)系統(tǒng)造成不良影響,對兒童的學習、認知能力會造成損害,因此不推薦常規(guī)使用。

  

 

  四、在老年人中的應用

  第1代H1抗組胺藥因為其較差的受體選擇特異性,在抗組胺的同時,也會產(chǎn)生抗膽堿能、抗5羥色胺、抗多巴胺作用,由此可能造成尿潴留、心律失常、體位性低血壓等癥狀,因此第1代H1抗組胺藥一般不推薦使用。第2代H1抗組胺藥因為具有良好的受體選擇特異性,出現(xiàn)以上不良反應的概率很小,為治療首選。

  

 

  五、在肝功能不全人群中的應用

  比拉斯汀、非索非那定、左西替利嗪、西替利嗪很少或者不通過肝臟代謝,在肝損患者中一般不需要調(diào)整劑量,可為肝功能不全患者的首選用藥。而第1代H1抗組胺藥和部分第2代H1抗組胺藥如依巴斯汀、咪唑斯汀、氯雷他定、地氯雷他定部分或者大部分通過肝臟代謝,用藥時應注意其劑量。

  

 

  

六、在腎功能不全人群中的應用

 

  對于腎功能異常的患者應用比拉斯汀或咪唑斯汀治療一般不需要調(diào)整藥物劑量;對于輕中度腎功能不全患者一般應用非索非那定時劑量可暫不調(diào)整,對于終末期患者需酌情減量;腎功能不全患者應用左西替利嗪時應酌情增加用藥間隔時間。

 

 

  七、在駕駛員和從事機械操作、精密儀器操作人員中的應用

  國際酒精藥品和交通安全委員會將常用抗組胺藥分為3類,Ⅰ類為駕駛員和從事機械操作、精密儀器操作人員可服用的比較安全的藥物,但在駕車或工作前也需仔細閱讀說明書,包括左西替利嗪、氯雷他定等;Ⅱ類藥物為有可能會對以上人員工作產(chǎn)生輕到中度的危害,服用前需咨詢醫(yī)師,包括咪唑斯汀、西替利嗪、氯苯那敏;Ⅲ類藥物即為易對以上人員動作產(chǎn)生較嚴重危害,存在潛在危險,不推薦使用,包括苯海拉明、異丙嗪、氯馬斯汀和曲普利啶。

  

 

  八、結(jié)語

  

對于兒童、孕婦、哺乳期婦女、老年人以及肝、腎功能不全的過敏性疾病患者,沒有一種藥對他們來說是絕對安全的,應用抗組胺藥時應充分考慮每一種藥物的藥效學、代謝特點以及藥物之間的相互作用,權(quán)衡用藥收益和可能帶來的不良反應,選擇相應的安全性高的抗組胺藥物,或者通過減少常規(guī)用藥劑量、延長用藥間隔時間等方法使安全性達到最大。