[品名] 

正名：  伊曲康唑膠囊 

商品名：斯皮仁諾膠囊 

英文名：Itraconazole capsule 

拉丁名：Capsulae Itraconazoli 

分子式：C35H38Cll2N8O4 

分子量：705.64 

[性狀] 

本品為粉、藍色膠囊，內(nèi)含100mg伊曲康唑丸狀顆粒。 

[藥理作用] 

本品是一種合成的廣譜抗真菌藥，為三氮唑衍生物，對皮膚癬菌（毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌）、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念球菌）]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、技孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效。體外研究已證實本品可抑制真菌細胞膜的主要成分之一麥角甾醇的合成，從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。 

[吸收、分布、消除] 

餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3－4小時后血藥濃度達峰值，血漿中清除呈雙相性，終未半衰期為l－1.5天。長期給藥時1-2周達穩(wěn)定狀態(tài)。在服藥后3－4小時，伊曲康唑穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別是：0.4μg／ml（100mg每日一次），1.1μg／ml（200mg每日一次）和2.0μg／ml(200mg每日二次)。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8％。全血濃度為血漿濃度的60％。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除是與表皮再生過程有關(guān)，連續(xù)用藥四周后停藥，7天后已不能測到藥物的血藥濃度。但皮膚中藥物仍可保持治療濃度以上達2-4周。開始治療1周后，在甲角質(zhì)中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結(jié)束后，其藥物濃度仍至少存在6個月的時間。它同樣也存在于皮膚中，在汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中地分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2-3倍。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時間是：200mg每日一次治療3天，可維持2天；200mg每日二次治療1天則維持3天。本品主要在肝中代謝，產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑，體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3-18％，經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用劑量的0．03％，大約35％是作為代謝物在一周內(nèi)經(jīng)尿排泄。