文正式名：鹽酸文拉法辛緩釋膠囊

商品名及別名：怡諾思

英文名：Venlafaxine

分子式及分子量：分子式為C17H27NO2鹽酸鹽，分子量為313.87。 

性狀
活性成份文拉法辛是白色或類白色的固體結(jié)晶。非活性輔料為纖維素、乙基纖維素、明膠、羥丙基甲基纖維素、氧化鐵和二氧化鈦。
75mg為桃色膠囊，囊體上印有“75”，囊帽上印有“W”。
150mg為深桔色膠囊，囊體上印有“150”，囊帽上印有“W”。

主要成分
  怡諾思緩釋膠囊是鹽酸文拉法辛(Venlafaxine HCL)的緩釋口服制劑，是一種全新的抗抑郁藥。其化學(xué)名為(RS)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)已醇鹽酸鹽或(±)-1-[α-[(二甲胺)甲基]-P-甲氧苯甲基]環(huán)已醇鹽酸。

藥理學(xué)特征
文拉法辛能增強(qiáng)人的中樞神經(jīng)系統(tǒng)某些神經(jīng)遞質(zhì)的活性。文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛(ODV)能有效地抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取，對多巴胺的再攝取也有一定的抑制作用。

藥代學(xué)特征
         文拉法辛口服吸收良好，單劑量口服可被吸收92%，生物利用度為45%。在肝臟內(nèi)廣泛代謝，主要代謝產(chǎn)物是O-去甲基-文拉法辛(ODV)，并主要通過腎臟排泄。文拉法辛和ODV的表現(xiàn)清除半衰期分別為5±2和11±2小時(shí)，表現(xiàn)分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8Lkg。多次給藥3天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。進(jìn)食不影響藥物的吸收。
　　文拉法辛和ODV與血漿蛋白的結(jié)合率很小，分別為27%和30%。服用怡諾思緩釋膠囊(150mg24小時(shí))后文拉法辛和ODV的血藥峰濃度分別為150ngmL和260ngmL，達(dá)峰時(shí)間為5.5小時(shí)和9小時(shí)。 

適應(yīng)癥
本品適用于各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥，及廣泛性焦慮癥。

服用方法
         起始推薦劑量為75mg天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg天(間隔時(shí)間不少于4天，每次增加75mg天)。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%，個(gè)別病人需進(jìn)行劑量個(gè)體化。腎功能損傷病人，每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個(gè)體化給藥，增加用藥劑量時(shí)應(yīng)格外注意。
　　怡諾思緩釋膠囊應(yīng)在每天相同的時(shí)間與食物同時(shí)服用，每天一次，用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。
【停藥指南】
        用文拉法辛治療6周或6周以上的患者始需停藥，建議逐漸減量，所需的時(shí)間不少于2周，且必須在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。

不良反應(yīng)
         常見的不良反應(yīng)為：胃腸道不適(惡心、口干、厭食、便秘和嘔吐)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常(眩暈、嗜睡、夢境怪異、失眠和緊張)、視覺異常、打哈欠、出汗和性功能異常(陽萎、射精異常。性欲降低)等。偶見不良反應(yīng)為：無力、氣脹、震顫、激動、腹瀉、鼻炎等。
        不良反應(yīng)多在治療的初始階段發(fā)生，隨著治療的進(jìn)行，這些癥狀逐漸減輕。
       文拉法辛沒有明顯的藥物依賴傾向。 

禁忌癥
對本品過敏者及正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用本品。

注意事項(xiàng)
         文拉法辛與單胺氧化酶抑制劑同時(shí)服用可出現(xiàn)相互作用和嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此不能同時(shí)使用怡諾思緩釋膠囊和單胺氧化酶抑制劑。
        停用單胺氧化酶抑制劑至少14天后，才可換用單胺氧化酶抑制劑。
        某些病人服用文拉法辛后會出現(xiàn)血壓持續(xù)升高，對服用本品的病人，應(yīng)定期監(jiān)測血壓。若出現(xiàn)血壓持續(xù)升高，應(yīng)減小劑量或停藥。
【注意事項(xiàng)】
1． 如同其他抗抑郁藥，有躁狂、驚厥和癲癇史的患者應(yīng)慎用本品。
2． 對眼內(nèi)壓升高或急性窄角青光眼的病人應(yīng)慎用。
3． 對有自殺企圖的病人應(yīng)密切監(jiān)視。處方時(shí)一次量不宜過多。家屬應(yīng)保管好藥物，以免過量服用中毒。
4． 對肝腎功能受損的患者應(yīng)慎用或減量服用。
5． 如同其他精神性藥物，服用本品患者應(yīng)避免操作帶有危險(xiǎn)性的機(jī)動裝置，如駕駛汽車等。
6． 妊娠和哺乳婦女不宜使用本品，除醫(yī)生認(rèn)為利大于弊時(shí)方可使用。
7． 病人一旦出現(xiàn)皮疹等過敏現(xiàn)象，應(yīng)與醫(yī)生聯(lián)系并停藥。
8．如同其他5-羥色胺再攝取抑制劑，皮膚和粘膜易出血的病人應(yīng)慎用。

藥物相互作用
1．在服用本品過程中不宜飲酒。
2．與西米替丁合用可使文拉法辛清除率降低，因此對老年病人、高血壓患者和肝功能障礙的病人應(yīng)慎用。
3．與氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血藥濃度，最大血藥濃度可增加88%，但清除半衰期不變。
4．本品對細(xì)胞色素P450-IID6、P450-3A4二酶的藥物同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)慎用.
5．本品與丙咪嗪合用可使去甲丙咪嗪的血藥峰濃度和血藥谷濃度增加35%。
6．本品與中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)慎用。
7．有報(bào)道與氯氮平合用出現(xiàn)氯氮平血藥濃度升高的短暫性不良反應(yīng)，如癲癇。
8．據(jù)報(bào)道，接受華法林治療的病人服用文拉法辛后出現(xiàn)凝血酶原時(shí)間、部分促凝血酶原激酶時(shí)間或INR增大。

藥物過量
         過量服用文拉法辛的病人主要為同時(shí)飲酒和或服用其他藥物的病人。曾報(bào)道發(fā)生心電圖改變(如QT間期延長、束支傳導(dǎo)阻滯、QRS延長)、竇性和室性心動過速、心動過緩、低血壓、眩暈、嗜睡、昏迷、癲癇甚至死亡。 文拉法辛的安全范圍較大。曾報(bào)道有文拉法辛過量服藥高達(dá)6.75克的病人經(jīng)治療后得到康復(fù)，未留下后遺癥。
        過量后的治療應(yīng)保持呼吸道通暢、吸氧以及換氣。密切監(jiān)視心率和生命體征，并進(jìn)行洗胃、服用活性炭等各種支持療法和對癥治療。