中文正式名 弗賽德
　　商品名及別名 咪達(dá)唑侖
　　英文名 Midazolam

　　性狀 本品為無色至淺黃色澄明液體
　　藥理學(xué)特征 咪達(dá)唑侖有抗焦慮、催眠、抗驚厥、肌肉松弛、順行性遺忘的作用。雖然咪達(dá)唑侖的作用機(jī)理尚不十分明確，但它與其它苯二氮　卓類作用相似，即通過干擾有抑制作用的神經(jīng)介質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的再吸收，導(dǎo)致GABA蓄積。咪達(dá)唑侖與苯二氮卓受體有強(qiáng)的親和力（大約為安定的二倍），咪達(dá)唑侖引起遺忘的作用機(jī)理和作用點(diǎn)尚不完全明確。
　　藥代學(xué)特征 咪達(dá)唑侖肌注后吸收迅速，生物利用度大于90，肌注后15-60分鐘內(nèi)達(dá)作用高峰。咪達(dá)唑侖于體內(nèi)廣泛分布，包括腦脊液和大腦組織。廣泛與血漿蛋白結(jié)合，其蛋白結(jié)合率為97%。咪達(dá)唑侖迅速被代謝為1-羥基甲基咪達(dá)唑侖和4-羥基咪達(dá)唑侖，這些代謝產(chǎn)物的藥理作用與藥物原形相比可以忽略不計(jì)。咪達(dá)唑侖主要以葡糖苷酸結(jié)合物的形式從腎臟排出，少于靜脈給藥量的0.03%以原形排出。清除半衰期大約2.5小時(shí)。

　　[適應(yīng)癥]
　　[作用與用途] 術(shù)前鎮(zhèn)靜。診斷或內(nèi)窺鏡操作前的清醒性鎮(zhèn)靜。麻醉誘導(dǎo)，全麻或硬膜外麻醉的術(shù)中鎮(zhèn)靜。

　　服用方法 一般成人劑量：術(shù)前鎮(zhèn)靜：肌注對(duì)60歲以下成人，建議在手術(shù)前1小時(shí)以0.07-0.08mg/kg的劑量給藥。而對(duì)以下這些病人應(yīng)劑量個(gè)體化和作減量調(diào)整：慢性阻塞性肺部疾��；年齡大于60歲；病人正在應(yīng)用鎮(zhèn)疼藥或其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥物；其它高危手術(shù)病人。咪達(dá)唑侖應(yīng)在大肌群進(jìn)行深部肌肉注射。
　　清醒性鎮(zhèn)靜：靜脈給藥。當(dāng)用于清醒性鎮(zhèn)靜時(shí)，劑量也須個(gè)體化和逐步調(diào)整，不應(yīng)單次大量或快速靜脈內(nèi)注射，建議1mg/kg的咪達(dá)唑侖用于清醒性鎮(zhèn)靜作緩慢注射，1mg/mL和5mg/mL的二種劑型可以用0.9%的氯化鈉或5%的葡萄糖溶液稀釋。
　　維持劑量：如要維持所希望的鎮(zhèn)靜作用，劑量可以比首劑量增加25%，但點(diǎn)滴速度應(yīng)緩慢，特別是老年有慢性病者或者極度衰弱病人。這種增加劑量?jī)H限于全面臨床評(píng)估后有明顯需要的病人。
　　年齡在60歲以下的成年人：緩慢給藥直至達(dá)到所希望的效果，如病人開始出現(xiàn)言語不清。開始至少2分鐘內(nèi)劑量不應(yīng)超過2.5mg，等待2分鐘或更長(zhǎng)時(shí)間以觀察作用效果。如果需要進(jìn)一步點(diǎn)滴，應(yīng)以小劑量增加，直至較理想的鎮(zhèn)靜效果，總劑量一般不超過5mg。
　　年齡在60歲以上，衰弱或伴有慢性疾病的病人：老年和有慢性疾病的病人或肺功能不良病人呼吸困難或窒息的危險(xiǎn)性增大，同時(shí)由于在這些病人中，藥物的峰效應(yīng)作用可能會(huì)延長(zhǎng)，因此應(yīng)逐漸較小地增加給藥量并且注射速度應(yīng)更緩慢。有些病人劑量小到1mg即有反應(yīng)效果，開始至少2分鐘內(nèi)劑量不應(yīng)超過1.5mg,等待2分鐘或更長(zhǎng)時(shí)間以觀察作用效果。如果需要，應(yīng)以每2分鐘內(nèi)不超過1mg的速度給藥，之后等待2分鐘或更長(zhǎng)時(shí)間評(píng)估鎮(zhèn)靜效果。總劑量一般不超過3.5mg。
　　麻醉誘導(dǎo)，全麻或硬膜外麻醉的術(shù)中鎮(zhèn)靜：給藥前未用藥的病人-平均年齡在55歲以下的病人，誘導(dǎo)劑量為0.3-0.35mg/kg，在20-30秒內(nèi)注入，等待約2分鐘觀察結(jié)果，如要需要，應(yīng)以初始量25%的增加量給藥直至達(dá)到完全誘導(dǎo)效果，而一些耐受力很強(qiáng)的病人，往往需要加大劑量至0.6mg/kg，但如此大劑量會(huì)延長(zhǎng)病人的恢復(fù)時(shí)間。年齡在55歲以上的病人：常常需要較小劑量的咪達(dá)唑侖作麻醉誘導(dǎo)，建議初始劑量為0.3mg/kg，有嚴(yán)重全身性疾病或體質(zhì)衰弱病人初始劑量一般為0.2-0.25mg/kg，而某些病人劑量可小到0.15mg/kg。
　　給藥前已用藥的病人：當(dāng)病人已接受鎮(zhèn)靜或鎮(zhèn)痛藥物時(shí)，咪達(dá)唑侖的推薦劑量為0.15-0.35mg/kg。年齡在55歲以下的成人：劑量為0.25mg/kg，并于20-30秒內(nèi)注入等待2分鐘以觀察結(jié)果。55歲以上的手術(shù)病人：首次推薦劑量為0.2mg/kg。
　　不良反應(yīng) 咪達(dá)唑侖應(yīng)用后最常見的反應(yīng)是生命體征的不穩(wěn)定。靜脈注射后可能出現(xiàn)窒息。注射部位局部的反應(yīng)包括疼痛，發(fā)紅或靜脈炎。其它不常見的副作用包括呃逆、惡心、嘔吐、頭痛、昏睡、支氣管痙攣、進(jìn)行性記憶喪失。突發(fā)譫妄和因麻醉發(fā)生意外的時(shí)間延長(zhǎng)。

　　禁 忌 癥 禁用于已知對(duì)苯二氮卓過敏的病人，苯二氮卓禁用于急性閉角性青光眼的病人。

　　注意事項(xiàng) 隨著咪達(dá)唑侖的鎮(zhèn)靜或麻醉作用，可能出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)精神機(jī)能的減退，這種現(xiàn)象由于合用藥物和總劑量的不同，可能會(huì)持續(xù)長(zhǎng)短不同的時(shí)間。咪達(dá)唑侖用于門診病人時(shí)，應(yīng)考慮到它對(duì)工作時(shí)需要特別清醒的人群（如司機(jī)或其它技能工作）可能發(fā)生的副作用。在咪達(dá)唑侖的鎮(zhèn)靜作用如昏睡，記憶喪失消退之前，不應(yīng)進(jìn)行機(jī)器操作或駕駛機(jī)動(dòng)車輛；或者等到麻醉或手術(shù)過后一天（或等待更長(zhǎng)的時(shí)間）。
　　
　　孕婦及哺乳
　　婦女用藥 除非有絕對(duì)的必要，否則不應(yīng)用于懷孕的頭3個(gè)月。咪達(dá)唑侖能分泌于人類乳汁中，因此不推薦用于哺乳期婦女。
　　兒童用藥 尚無有關(guān)18歲以下兒童應(yīng)用咪達(dá)唑侖，其年齡與藥效作用關(guān)系的研究，至今沒有文獻(xiàn)記載兒童用藥出現(xiàn)的問題。新生兒不應(yīng)使用咪達(dá)唑侖。
　　老年患者用藥 老年病人常有與年齡有關(guān)的腎功能減退，因此應(yīng)減量使用。
　　藥物相互作用 給藥前應(yīng)用嗎啡、哌替啶，芬太尼使靜脈注射咪達(dá)唑侖的鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)，必須根據(jù)給藥前用藥量來調(diào)整咪達(dá)唑侖的用量。
　　咪達(dá)唑侖肌注后，硫噴妥鈉用于誘導(dǎo)麻醉的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。
　　當(dāng)咪達(dá)唑侖與β-受體阻斷劑、鈣通道拮抗劑、利尿劑、ACE抑制劑、左旋多巴、硫酸鎂、硝酸鹽和其它降壓藥物同時(shí)用藥時(shí)，咪達(dá)唑侖有潛在的降壓作用。
　　靜脈注射咪達(dá)唑侖可降低用于全身麻醉的氟烷的最低肺泡濃度。
　　西米替丁對(duì)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的抑制作用可能導(dǎo)致咪達(dá)唑侖在肝臟中的代謝減少，因而使咪達(dá)唑侖的消除延遲，血清濃度升高。
　　藥物過量 癥狀：目前尚無足夠的人類應(yīng)用咪達(dá)唑侖過量情況的資料，但據(jù)推測(cè)其過量的臨床表現(xiàn)與其它苯二氮卓類相同如：鎮(zhèn)靜、嗜睡、意識(shí)模糊、協(xié)調(diào)能力減退、反射作用減退、昏迷和其它生命體征的變化。
　　處理：應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)呼吸、脈搏、血壓的變化，采取適當(dāng)?shù)闹С织煼�，保持病人呼吸通暢，給予應(yīng)有的輔助呼吸，開始靜脈輸液。如果出現(xiàn)低血壓，治療應(yīng)包括靜脈補(bǔ)液，根據(jù)臨床情況慎用血管加壓藥。
　　氟馬西尼是一種特殊的苯二氮卓類受體拮抗劑，它可以完全或部分緩解苯二氮卓類的鎮(zhèn)靜作用，可用于確認(rèn)或懷疑苯二氮卓過量。

　　有 效 期 2年
　　儲(chǔ)　　藏 25℃以下避光保存，不得冷凍。
　　批準(zhǔn)文號(hào)
　　所屬目錄 國(guó)家
　　藥物類別 抗焦慮，鎮(zhèn)靜催眠藥