商品名及別名 艾司唑侖片(Aisi Zuolun Pian)
英 文 名 Estazolam Tablets

主要成分 艾司唑侖 化學(xué)名：6－苯基－8－氯－4H－[1,2，4]－三氮唑[4,3－∝]，[1，4]苯并二氮雜卓
性　　狀 本品為白色片

藥理學(xué)特征 本品為苯二氮卓受體的激動(dòng)劑，受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜，調(diào)節(jié)細(xì)胞的放電，起到氯通道的閾閥功能，降低神經(jīng)元的興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)，它還作用于GABA依賴性受體，抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠作用，通過(guò)刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺(jué)醒反應(yīng)的抑制和阻斷，分子藥理學(xué)研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本品的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度，則能加強(qiáng)苯二氮卓類藥的催眠作用。

藥代學(xué)特征 口服后3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。T1/2為10－24小時(shí)，排泄較慢。

[適應(yīng)癥]
[作用與用途] 主要用于失眠，也可用于焦慮、緊張、恐懼，還可用于抗癲癇和抗驚厥。

服用方法 成人用量：口服。鎮(zhèn)靜，一次1－2mg,一日3次。失眠，1－2mg，睡前服�？拱d癇、抗驚厥，一次2－4mg,一日3次。

不良反應(yīng) 使用適量無(wú)不良反應(yīng)，服用量過(guò)大，可出現(xiàn)輕微乏力、口干、嗜睡。持續(xù)服用后亦可出現(xiàn)依賴，但程度較輕。

注意事項(xiàng) 有過(guò)敏反應(yīng)者，乳婦、幼兒、老年患者，急性酒精中毒者，有藥物濫用或成癮史者，癲癇患者，肝腎功能損害者，運(yùn)動(dòng)過(guò)多癥者，低蛋白血癥者，伴呼吸困難的重癥肌無(wú)力者，急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼者，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變者慎用。



【給藥說(shuō)明】
(1)對(duì)本類藥耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期長(zhǎng)的清除可能減慢，過(guò)度鎮(zhèn)靜、眩暈、或共濟(jì)障礙等中樞神經(jīng)體征發(fā)生機(jī)會(huì)多。出現(xiàn)呼吸抑制和低血壓，常提示已超量。
(2)避免長(zhǎng)期使用大量和成癮；長(zhǎng)期使用本藥，停藥前應(yīng)逐漸減量，不要驟停。
(3)本類藥沒(méi)有特效的拮抗藥，遇有超量或中毒，宜及早進(jìn)行對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃等，以及呼吸和循環(huán)方面支持療法；如有興奮異常，不能用巴比妥類藥，以免中樞性興奮加劇或延長(zhǎng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制。

藥物相互作用
(1)與易成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。
(2)飲酒與本品合用，彼此相互增效。
(3)與抗高血壓藥或利尿降壓藥合用時(shí)，可使本類藥的降壓增效。
(4)與鈣離子通道拮抗藥合用時(shí)，可能使低血壓加重。
(5)與西咪替丁合用時(shí)可以抑制由肝臟轉(zhuǎn)化本類藥的中間代謝產(chǎn)物，從而使清除減慢，血藥濃度升高。
(6)普萘洛爾與本藥合用時(shí)可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的類型和(或)頻率改變，應(yīng)及時(shí)調(diào)整劑量。
(7)卡馬西平與經(jīng)肝臟酶系統(tǒng)代謝的本品合用時(shí)，可使血藥濃度下降。
(8)與撲米酮合用，可引起癲癇發(fā)作類型改變。
(9)與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。

規(guī) 格 1mg
儲(chǔ) 藏 避光密閉，干燥處保存
批準(zhǔn)文號(hào) 魯衛(wèi)藥準(zhǔn)字(1995)第070002號(hào)
所屬目錄 國(guó)家、醫(yī)保乙、公費(fèi)
藥物類別 抗焦慮，鎮(zhèn)靜催眠藥
參考價(jià)格 1mg×20片/盒：0.90元　1mg×100片/瓶：2.70元
生產(chǎn)單位 山東省平原制藥廠 等等