藥品名稱 氯硝西泮片
英文名稱 Clonazepam Tablets
藥物類(lèi)別 抗焦慮，鎮(zhèn)靜催眠藥
化學(xué)成分 本品主要成份是氯硝西泮，化學(xué)名為1，3-二氫-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1，4-苯駢二氮雜卓-2酮。
分子式及分子量 C15H10CIN3O3 315.72
性狀 本品為白色或類(lèi)白色片
藥理藥動(dòng)
本品為苯二氮卓類(lèi)抗癲?G抗驚厥藥。該藥對(duì)多種動(dòng)物癲?G模型有對(duì)抗作用，對(duì)戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對(duì)抗作用尤佳，對(duì)最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強(qiáng)的對(duì)抗作用。對(duì)各種類(lèi)型的癲?G有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲?G病灶的發(fā)作性放電，也抑制放電活動(dòng)向周?chē)�組織的擴(kuò)散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR)，加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合，促進(jìn)氯通道開(kāi)放，細(xì)胞過(guò)極化，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收快而完全，約 81.2~98.1%，1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率約為80%，表觀分布容積為 1.5~4.4L/kg。脂溶性高，易通過(guò)血腦屏障，口服30~60分鐘生效，作用維持6~8小時(shí)。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物以游離或結(jié)合形式經(jīng)尿排出，在24小時(shí)內(nèi)僅有小于口服量的0.5%以原藥形式排出。T1/2為26~49小時(shí)。
適應(yīng)癥
本品具有抗癲癇、抗驚厥作用，適用于各種類(lèi)型的癲癇。本品還具有抗焦慮作用，適用于焦慮性神經(jīng)癥。
服用方法
抗癲癇劑量：從小劑量開(kāi)始，以后根據(jù)病人反應(yīng)逐漸增加劑量，時(shí)劑量應(yīng)慈善，一日劑量分3-4次服用。成人：初劑量一日0.75-1毫克，維持量4-8毫克，最大劑量為每日20毫克。用于焦慮性神經(jīng)癥，應(yīng)從小劑量開(kāi)始，每次1毫克，每日2-3次，根據(jù)病情逐漸增加劑量，最大劑量不超過(guò)12毫克/日。由于個(gè)體差異，故遵醫(yī)囑執(zhí)行。
不良反應(yīng)
用藥初期可有困倦、無(wú)力、頭昏、頭暈。一般1-2周即可適應(yīng)，有時(shí)出現(xiàn)肌張力減低及共濟(jì)失調(diào)。
禁忌癥
孕婦慎用。服用期間禁忌飲酒。
注意事項(xiàng)
小劑量開(kāi)始，后遞增補(bǔ)量治療，若出現(xiàn)不良反應(yīng)，可酌情減量或停用。本品可能產(chǎn)生藥物依賴性。
藥物相互作用
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類(lèi)、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)。
6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。
8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥物過(guò)量
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語(yǔ)言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，此外苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類(lèi)藥物過(guò)量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類(lèi)藥。
劑型規(guī)格 2毫克/片