藥品名稱 勞拉西泮
英文名稱 Lorazepam
藥品別名 氯羥安定、氯羥二氮卓、氯羥去甲安定、洛拉酮、羅拉
藥物類別 抗焦慮，鎮(zhèn)靜催眠藥
化學(xué)成分 化學(xué)名為7-氯 ?C5-(0-氯苯基)-3-羥基-1，3-二氫-2H-1，4-苯二氮卓-2-酮。
性狀 本品為白色片
藥理藥動(dòng)
藥效學(xué)
苯二氮卓類為中樞神經(jīng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機(jī)制尚未完全闡明，認(rèn)為可以加強(qiáng)或異化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各部位起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動(dòng)劑，苯二氮卓受體為功能性超分子(supramolecular)功能單位，又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氮離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜，調(diào)節(jié)細(xì)胞的放電，主要起氮通道的閾值功能。GABA受體激活導(dǎo)致氮通道開(kāi)放，使氮離子通過(guò)神經(jīng)細(xì)胞膜流動(dòng)，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，抑制神經(jīng)元的放電，這個(gè)抑制傳譯為降低神經(jīng)元的興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)。苯二氮卓類增加氮通道開(kāi)放的頻率，可能增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氮離子通道的聯(lián)系來(lái)實(shí)現(xiàn)。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。①抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，因GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)為抑制性遞質(zhì)，其受體的刺激增強(qiáng)了在腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮質(zhì)和邊緣性覺(jué)醒反應(yīng)的抑制和阻斷。分子藥理學(xué)研究體示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強(qiáng)苯二氮卓類藥的催眠作用。②遺忘作用：地西泮和勞拉西泮在治療劑量時(shí)可以干擾記憶通道的建立，從而影響近事記憶。③抗驚厥作用：部分地可能由于增強(qiáng)突觸前抑制，抑制皮質(zhì)丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起的癲癇活動(dòng)的擴(kuò)散，但不能消除病灶的異�；顒�(dòng)。④骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突觸傳出通路，也可能抑制單突觸傳出通路。地西泮由于起抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制單突觸和多突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運(yùn)動(dòng)神經(jīng)和肌肉功能。
藥動(dòng)學(xué)
肌注吸收快而完全，屬短至中等半衰期苯二氮卓類藥，半衰期為10～20小時(shí),口服后1～6小時(shí)、肌注1～1.5 小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,重復(fù)給藥蓄積作用甚小,經(jīng)2～3天血濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。經(jīng)腎臟排泄，停藥后消除快速。
藥理作用
本品對(duì)海馬和杏仁核具有選擇作用，可刺激杏仁核、下丘腦和皮質(zhì)運(yùn)動(dòng)區(qū)、引起海馬神經(jīng)元抑制性放電活動(dòng)，激活苯二氮卓受體而加強(qiáng)GABA能神經(jīng)傳遞。具有中樞鎮(zhèn)靜、抗諒厥和肌肉松弛作用，并有顯著的催眠作用，其抗焦慮作用較地西泮強(qiáng) 5倍。
適應(yīng)癥
①抗焦慮，包括伴有精神抑郁的焦慮；②鎮(zhèn)靜催眠；③抗驚厥及癲癇持續(xù)狀態(tài)；④癌癥化療時(shí)止吐（限注射劑）；⑤治療緊張性頭痛；⑥麻醉前及內(nèi)窺鏡檢查前的輔導(dǎo)用藥。
具有較好的抗焦慮作用，對(duì)焦慮引起的植物神經(jīng)癥狀如頭痛、眩暈、心悸、惡心、嘔吐等癥狀均有良好放果。用于神經(jīng)癥及心身疾病也有―定療效。
服用方法 成人每次1-2mg，每天2-3次。年老或體弱者減少用量。
不良反應(yīng)
靜脈注射可發(fā)生靜脈炎或靜脈血栓形成。
可引起肝損害,尿素氮升高,藥熱,幻視.母孕期用本藥新生兒可出現(xiàn)肌肉緊張,激動(dòng),飼食困難,發(fā)育遲緩.
常見(jiàn)有過(guò)度鎮(zhèn)靜、頭暈、疲軟等。少見(jiàn)定向障礙。其他還有惡心、食欲改變、睡眠障礙、皮膚反應(yīng)等。過(guò)量可出現(xiàn)神志不清至昏迷。
禁忌癥
對(duì)羅拉或其他苯二氮卓類衍生物過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)
1. 可能引起血質(zhì)不調(diào)，或損害肝或腎的功能。
2. 懷孕的前三個(gè)月禁用。
3. 不能與麻醉藥、巴比妥類或酒精合用。
藥物相互作用
(1)西咪替丁、口服避孕藥、雙硫侖、紅霉素等抑制苯二氮卓類氧化代謝的藥物對(duì)本品的影響很少，因?yàn)楸酒吠ㄟ^(guò)葡糖醛酸結(jié)合代謝。
(2)丙磺舒可影響本品與葡糖醛酸結(jié)合作用，引起血藥濃度升高和過(guò)度嗜睡。
(3)本品麻醉前給藥可減少芬太尼衍生物作麻醉誘導(dǎo)時(shí)的劑量，并在誘導(dǎo)劑量時(shí)縮短達(dá)到意識(shí)喪失的時(shí)間。