藥品名稱 三唑侖片
英文名稱 TRIAZOLAM TABLETS
藥物類別 抗焦慮，鎮(zhèn)靜催眠藥
化學成分 化學名：8-氯-1-甲基-6-(2-氯苯基)-4H-s-三氮唑[4,3-a][1,4]苯并二氮雜卓。
分子式及分子量 分子式：C17H12CL2N4 分子量：343.21
性狀 本品為淺藍色片
藥理藥動
本品為苯二氮卓類安定藥。該藥具有抗驚厥、抗癲、抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、中樞性骨骼肌松弛和暫時性記憶缺失(或稱遺忘)作用。本類藥物作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR)，加強中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合，增強GABA系統(tǒng)的活性。BZR分為I型和II型，據(jù)認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。三唑侖可引起依賴性，表現(xiàn)為身體依賴和心理依賴，停藥后出現(xiàn)撤藥癥狀。
藥代動力學
口服吸收快而完全。口服15~30分鐘生效，2小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結(jié)合率約為90%，T1/2為1.5~5.5小時。大部分經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄，僅少量以原形排出。多次服用很少體內(nèi)蓄積。可通過胎盤，分泌入乳汁。
適應(yīng)癥
治療各型不眠癥，尤其適用于入睡困難、覺醒頻繁和/或早醒等睡眠障礙。
服用方法
本藥需醫(yī)生處方使用。一般臨睡前口服1～2片或遵醫(yī)囑。
不良反應(yīng)
可出現(xiàn)頭痛頭暈，偶見味覺改變及抑郁、瘙癢、皮疹、視覺模糊、呃逆、心悸、上腹部不適、腹瀉，眼睛灼燒感等罕見。病人偶可出現(xiàn)異常反應(yīng)(如精神激動、注意力不能集中、欣快感或其它不良反應(yīng))，尤其有情緒障礙和/或精神病史者更易發(fā)生。還偶可出現(xiàn)順行性遺忘癥。
禁忌癥
對本藥過敏、急性狹角型青光眼和重癥肌無力患者禁用。肺心病、肺氣腫、支氣管喘息及急性腦血管病等呼吸機能高度低下者慎用。
注意事項
本品不宜長期服用，以免產(chǎn)生依賴性及其它不良反應(yīng)。
因個體反應(yīng)差異，增加劑量要慎重。
服用本品應(yīng)注意本品與酒精及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑可能產(chǎn)生的協(xié)同作用。
服藥后6小時內(nèi)不宜從事精神高度集中的工作，如高空作業(yè)、操作機械、開車等。
肝腎功能受損者、孕婦、哺乳婦女、老年、兒童以及有抑郁癥者慎用。
本品服用過量可出現(xiàn)嗜睡及沉睡。此時應(yīng)注意觀察呼吸、脈博及血壓等，并對癥處理。
藥物相互作用
1與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。阿片類鎮(zhèn)痛藥的用量至少應(yīng)減至三分之一，而后按需逐漸增加。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、紅霉素合用，可抑制本品在肝臟的代謝，引起血藥濃度升高，必要時減少藥量。
6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。
8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥物過量
過量可出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時，不能用巴比妥類藥。
劑型規(guī)格 0.25毫克/片