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硝西泮片

硝西泮片

藥品名稱 硝西泮片
英文名稱 Nitrazepam Tablets
藥品別名 硝基安定片
藥物類別 抗焦慮,鎮(zhèn)靜催眠藥
化學(xué)名稱 5-苯基-7-硝基-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮
分子式及分子量 分子式:C15H11N3O3 分子量:281.27
性狀 本品為白色或微黃色片。
藥理藥動
本品為苯二氮卓類抗焦慮藥,作用機制與其選擇性作用于大腦邊緣系統(tǒng),與中樞苯二氮卓受體結(jié)合,而促進(-氨基丁酸的釋放,促進突觸傳導(dǎo)功能有關(guān),具有安定、鎮(zhèn)靜及顯著催眠作用。本品還具有中樞性肌松弛作用和抗驚厥作用。
藥代動力學(xué)
口服快速吸收,生物利用度為78%,口服后2小時血藥濃度達峰值,2~3天血藥濃度達穩(wěn)態(tài),蛋白結(jié)合率高達85%,半衰期(t1/2)為8~36小時,在肝臟代謝,大部分以代謝產(chǎn)物隨尿排出,20%隨糞便排出。總清除率(CL)為4L/h,表觀分布容積(Vd)175L。本品可通過胎盤。
適應(yīng)癥 主要用于治療失眠癥與抗驚厥;與抗癲癇藥合用治療癲癇。
服用方法 本品需由醫(yī)生處方使用。
成人常用量,口服,失眠,一次1~2片,睡前服用。
癲癇,一次1片,一日3次,老年人或體弱患者減半。
小兒常用量,體重30Kg以下小兒每日按體重0.3-1mg/kg,分3次服用。
可根據(jù)需要及耐受性情況,逐漸增加劑量。
不良反應(yīng)
常見嗜睡,可見無力、頭痛、暈眩、惡心、便秘等。偶見皮疹、肝損害、骨髓抑制。
禁忌癥 白細胞減少者、重癥肌無力者、對本品過敏者。
注意事項
長期使用可產(chǎn)生耐受性和依賴性。肝腎功能不全者慎用。應(yīng)定期檢查肝功能與白細胞計數(shù)。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。長期用藥后驟?赡芤痼@厥等撤藥反應(yīng)。服藥期間勿飲酒。
兒童用藥慎用。
妊娠及哺乳期婦女用藥慎用。
老年患者用藥偶可引起精神錯亂,慎用。
藥物相互作用
1、本品與易成癮的和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。
2、飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可相互增效。
3、本品與抗酸藥合用時可延遲本品的吸收。
4、本品與抗高血壓藥或與利尿降壓藥合用時,可使降壓作用增強。
5、本品與鈣離子通道拮抗藥合用時,可使低血壓加重。
6、本品與西咪替丁合用時可以抑制本品的肝臟代謝,從而使清除減慢,血藥濃度升高。
7、本品與普萘洛爾合用時可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的類型和(或)頻率改變,應(yīng)及時調(diào)整劑量。
8、本品與卡馬西平合用時,由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)可使兩者的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。
9、本品與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。
10、本品與抗真菌藥酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品療效并增加其毒性。
藥物過量
中毒癥狀: 大劑量中毒時,可出現(xiàn)昏迷、血壓降低、呼吸抑制和心動緩慢等。處理: 立即催吐、洗胃、導(dǎo)瀉以排除藥物,并依病情給予對癥治療及支持療法。