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鹽酸丁螺環(huán)酮片

鹽酸丁螺環(huán)酮片

藥品名稱 鹽酸丁螺環(huán)酮片
英文名稱 Buspirone Hydrochloride Tablets
藥物類別 抗焦慮,鎮(zhèn)靜催眠藥
化學(xué)成分 本品主要成分是鹽酸丁螺環(huán)酮,其化學(xué)名為8-氮雜螺[4,5]癸烷-7,9-二酮,8-[4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-鹽酸鹽。
性狀 本品為白色片
藥理藥動
動物實驗?zāi)P捅砻鞅酒分饕饔糜谀X內(nèi)5-HT1A受體的激動,降低焦慮癥過高的活動,產(chǎn)生焦慮作用。本品無鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。
藥代動力學(xué)
口服吸收快而完全,0.5~1小時達(dá)血藥濃度峰值。存在肝臟首過效應(yīng),T1/2為1~14小時,血漿蛋白結(jié)合率為95%。大部分在肝內(nèi)代謝,其代謝產(chǎn)物為5-羥基丁螺環(huán)酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性?诜,約60%由腎臟排泄,40%由糞便排出。肝硬化時,由于首過效應(yīng)降低,可使血藥濃度增高,藥物清除率明顯降低,腎功能障礙時清除率輕度減低。在老年病人中動力學(xué)無特殊變化。
適應(yīng)癥 各種焦慮癥
服用方法
口服。一次5~10mg,一日3次;根據(jù)病人的治療反應(yīng),每2~3天增加5~15mg。
不良反應(yīng)
包括頭暈、頭痛、惡心、嘔吐、口干、便秘、失眠、食欲減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。
禁忌癥
1、 孕婦、哺乳期婦女禁用。
2、 兒童和對本品過敏者禁用。
注意事項
1、心、肝、腎功能障礙者慎用。
2、老年人應(yīng)減小劑量。
3、與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓升高,切忌合用。
藥物相互作用
本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。
劑型規(guī)格 5mg