藥品名稱 佐匹克隆片
英文名稱 Zopiclone Tablets
藥品別名 思?jí)暨�
藥物類別 抗焦慮，鎮(zhèn)靜催眠藥
化學(xué)成分
本品主要成分為佐匹克隆，化學(xué)名稱為6－(5－氯吡啶－2－基)－7－[(4－甲基哌嗪－1－基)羰氧基]－5,6－二氫吡咯[3，4－b]吡嗪－5－酮。
性狀 本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后，顯白色。
藥理藥動(dòng)
本品常規(guī)劑量具有鎮(zhèn)靜催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受體，但結(jié)合方式不同于苯二氮卓類藥物。本品為速效催眠藥,能延長(zhǎng)睡眠時(shí)間,提高睡眠質(zhì)量,減少夜間覺醒和早醒次數(shù)。本品的特點(diǎn)為次晨殘余作用低。
藥代動(dòng)力學(xué)
據(jù)資料報(bào)道，健康人口服本品生物利用度為80％， 口服吸收迅速，1.5～2.0小時(shí)后可達(dá)血藥濃度峰值,給藥3.75、7.5和15mg后，分別為30、60和115mg/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時(shí)間和重復(fù)給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身，分布容積為100L。血漿蛋白結(jié)合率均為45％，消除半衰期約５小時(shí)。連續(xù)多次給藥無(wú)蓄積作用。
本品在體內(nèi)廣泛代謝（主要是經(jīng)Ｐ450酶系統(tǒng)生物轉(zhuǎn)化），主要代謝產(chǎn)物為Ｎ－氧化物（對(duì)動(dòng)物有藥理活性）和Ｎ－脫甲基物（無(wú)活性）。 代謝物主要經(jīng)肺臟排出（約占劑量50％），其余由尿液排出。僅劑量的4～5％以原料隨尿排出。老年人半衰期約７小時(shí)。肝硬變者因脫甲基作用減慢，血漿消除能力明顯降低，應(yīng)調(diào)整劑量。本品能通過透析膜。