現(xiàn)已確認(rèn)一氧化氮(NO)能激活烏苷酸環(huán)化酶，使GTP轉(zhuǎn)化為環(huán)鳥苷酸(cGMP)發(fā)揮其第二信使作用，導(dǎo)致平滑肌舒張，使陰莖勃起。前列腺素E1(PGE1)和血管活性腸肽(VIP)能激活腺苷酸環(huán)化酶，使ATP轉(zhuǎn)化為環(huán)腺苷酸(cAMP)發(fā)揮其第二信使作用，導(dǎo)致平滑肌舒張，使陰莖勃起。NO和PGE��1均可影響細(xì)胞內(nèi)外K、Ca的變化，導(dǎo)致平滑肌舒張，使陰莖勃起。

主要口服藥物：

1�卑⒉▎岱�(Apomorphine)是中樞啟動(dòng)型藥物。其為嗎啡衍生物，屬于D2型多巴胺受體激動(dòng)劑，主要作用于下丘腦的性活動(dòng)中樞，啟動(dòng)和調(diào)節(jié)勃起功能。1999年臨床研究報(bào)道，一組520例，雙盲試驗(yàn)結(jié)果表明：服藥2mg組的有效率為44.0%(安慰劑為37.8%)，服藥4mg組的有效率為58.1%(安慰劑為36.6%)，服藥5mg組的有效率為52.8%(安慰劑為28.9%)。服藥6mg組的有效率為60.9%(安慰劑為29.3%)，主要的不良反應(yīng)是惡心、嘔吐，分別為2mg組是0.5%，4mg組是11.7%，5mg組是16.0%，6mg組是16.6%。目前仍進(jìn)行臨床研究，尚未應(yīng)用于臨床。

2�蔽鞯啬欠�(Sildenafil)是周圍促進(jìn)型藥物。其為磷酸二酯酸5型(PDE��5)抑制劑。主要作用于局部和周圍神經(jīng)系統(tǒng)，通過抑制磷酸二酯酶5型，增強(qiáng)一氧化氮的作用，減少環(huán)烏苷酸的降解而促進(jìn)或增強(qiáng)勃起功能�，F(xiàn)已應(yīng)用于臨床，口服劑量為25mg，50mg和100mg，按需于性交前一小時(shí)服用。歐美國家臨床研究報(bào)道服藥組有效率為70%(777例)，安慰劑組為21%(441例)。我國7個(gè)單位614例臨床研究報(bào)道，總有效率為81%，(安慰劑組為40%)。其不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為：面部潮紅(血管擴(kuò)張)11.4%，頭暈7.4%，頭痛3.6%，視覺異常3.8%，鼻塞3.6%。北京協(xié)和醫(yī)院93例臨床研究結(jié)果為，總有效率81%，(安慰劑組為35%)。其不良反應(yīng)：面部潮紅(血管擴(kuò)張)15.5%，頭暈8.5%，頭痛5.6%，眼部不適5.6%，心悸4.2%，消化不良1.4%。

3�狈油桌�明(Phentolamine)，是周圍促進(jìn)型藥物。其為α1腎上腺素受體抑制劑，主要通過抑制腎上腺素和去甲腎上腺素作用，導(dǎo)致平滑肌舒張，促進(jìn)或增強(qiáng)勃起功能。目前除中南美、墨西哥、巴西國家，用于臨床，現(xiàn)仍在進(jìn)行臨床研究過程中，口服有效率為40~60%。主要不良反應(yīng)為鼻塞。我國北京、上海地區(qū)，對(duì)我國生產(chǎn)的酚妥拉明片劑正進(jìn)行多中心臨床研究，口服劑量為40mg，按需于性交前30分鐘服用。