前列腺癌骨轉移患者常有骨痛癥狀，也可為病理性骨折、神經或骨周圍組織壓迫、局部細胞因子作用所引起。患者生理活動功能性障礙及相應的骨吸收可加重患者的癥狀。鑒別癌性疼痛或其他原因所引起的不適很重要，焦慮、生理和情緒上的壓力和肌肉的萎縮均可降低患者疼痛的閾值，放大了其他原因所引起的疼痛感。

前列腺癌患者到了晚期，特別是合并骨轉移時往往疼痛明顯。研究發(fā)現(xiàn)，在多種模型中ET1可以誘發(fā)痛覺過敏和疼痛，包括在肱動脈中注入ET1就可以引起明顯的疼痛反應。而ET受體拮抗劑則可以緩解這種疼痛。作為一種疼痛介質，ET1不僅可以對神經直接起作用，還是其他有害刺激物的潛在誘發(fā)物質。在一個大鼠疼痛模型中，產生ET1的腫瘤模型的骨疼比不產生ET1的腫瘤模型的骨疼要明顯的多。使用選擇性ETA受體拮抗劑阿曲生坦（ABT-627）口服或經腹膜、經會陰給藥，由ET1所致的大鼠腹部緊張、收縮反應可被完全抑制。

ET1促進前列腺癌進展的作用顯著；對于行去勢治療后的前列腺癌患者，ET1的作用可由于前列腺組織內ET1濃度的持續(xù)升高及其受體的特異性上調而得到增強；在阻斷了雄激素軸的作用之后ET1的作用不受影響，成為促進前列腺癌繼續(xù)進展即進入HRPC階段的重要因素之一。因此，找到一種針對ET1及其受體軸的、阻斷其生物學作用的藥物，不僅能提高HRPC治療的療效，還能提高藥物作用的組織特異性，減少毒性反應的產生。而阿曲生坦作為新一代的高選擇性的ETA受體拮抗劑，具有特異性抑制進展性與激素抵抗性前列腺癌的浸潤、轉移等一系列惡性生物學行為的良好功效。